[治疗]［药代动力学与副作用］

STI‐571的化学结构为4‐［（甲基‐1‐哌嗪）甲基］‐N‐｛ 4‐甲基‐3‐［ 4‐（3‐吡啶）‐2‐嘧啶‐氨基］‐苯｝苯甲酰胺甲磺酸，在细胞色素P450酶的催化下转化为活性产物N‐去甲基哌嗪衍生物。STI‐571的循环代谢产物为氨基‐去甲基哌嗪衍生物，体外显示其效能与原药相似。STI‐571主要在肝代谢，而肝脏是GISTs最容易侵犯的部位，对于这类有肝内或肝外胆汁淤积的病人其服药后的药代动力学是否会受影响，并引起毒性作用，Bauer S等经研究认为除常见的胃肠道症、水肿等及一定程度的骨髓抑制外，没有 ......