[治疗]（五）拓扑异构酶抑制剂

拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ的作用是使DNA的双螺旋结构中的单链或双链发生断裂，相继反转录DNA链的应答开始完成。限制拓扑异构酶具有显著的抗肿瘤活性。但是腹泻这一副反应可以通过早期和积极治疗腹绞痛及使用洛哌丁胺而得以避免。该药物的另一个副反应是引起骨髓抑制。另一个拓扑异构酶Ⅰ抑制剂是拓扑替康，它在SCLC的治疗中具有的活性近来用于SCLC的解救治疗。可以静脉注射也可以口服。在英国主要应用替尼泊苷，其抗肿瘤活性和细胞毒作用与依托泊苷相似，但血脑屏障的透过作用强，可以达到血药浓度的30%。 ......