[治疗]十、达 沙 替 尼

达沙替尼是多靶点的口服激酶抑制剂，在纳摩尔浓度情况下能抑制下列激酶的活性：Bcr‐abl，SRC家族（Src，LCK，YES，FYN），C‐kit，EPHA2和PDGFR β。研究显示达沙替尼可能与ABL激酶的多种构象结合。在体外，达沙替尼对甲磺酸伊马替尼敏感和耐药的白血病细胞变异株有活性。达沙替尼能抑制过表达Bcr‐abl的CML和ALL细胞株的生长。达沙替尼能克服由于Bcr‐abl激酶结构区突变、Src家族激酶（LYN和HCK）相关信号通路的激活和多药抗药基因过表达导致的伊马替尼耐药。能预测CLL细胞 ......