七、常用α受体阻滞剂的药代动力学

本药口服吸收良好，口服后0.5～2小时起效，1～3小时达血药浓度峰值，作用可持续10小时，降压作用与血药浓度不平行。吸收后迅速分布于组织并与血浆蛋白结合，蛋白结合率高达97%，半衰期为2～3小时，心力衰竭时可长达6～8小时。主要在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占6%～10%，5%～11%以原型排出，其余以代谢产物排出。本药不能被透析清除。在肝脏内广泛代谢，主要代谢产物为乌拉地尔的羟基体、邻去甲基化合物、尿嘧啶环N‐去甲基化合物等，部分代谢物（如邻去甲基化合物和尿嘧啶环N‐去甲基化合物）仍有降压活性。口 ......