[速览]第2节 局麻药的作用机制

局麻药能阻止产生动作电位所必需的钠离子内流，因而引起局部麻醉作用。局麻药在体液中存在带电荷的阳离子和不带电荷的碱基两种形式，阳离子不能透过神经膜，而不带电荷的碱基具有脂溶性，能穿透神经鞘膜或神经膜进入细胞内，进入轴浆中的碱基部分变成解离的阳离子，阳离子与细胞膜上的电压门控钠通道上的α亚基结合，从细胞内阻滞钠通道。但不是所有的局麻药都存在解离状态，如中性局麻药苯佐卡因，这些局麻药可能通过不带电荷的碱基与脂膜相互作用，引起膜脂质结构形态改变、膜膨胀从而使钠通道变窄，阻止钠的传导和抑制去极化，即通过膜膨胀学说机 ......