[文献资料](二)药物代谢物遗传毒性作用特点

以环磷酰胺为例进行说明，其在无代谢活化体系的体外试验中无遗传毒性作用，当其进入体内后先在肝脏中经微粒体混合功能氧化酶转化成醛磷酰胺，醛磷酰胺不稳定，快速分解成磷酰氮芥及丙烯醛，磷酰氮芥为烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能。因此，在考虑化合物本身遗传毒性的同时需要进一步考虑其体内代谢产物的遗传毒性作用。目前尚无关于药物与亚硝酸盐作用产物的安全性评价的相关指导原则，在上述风险被完全评估前，患者可通过服用抗坏血酸类药物降低药物与内源性亚硝酸盐作用产物对人体健康的风险。 ......