[治疗]第三节 醛固酮受体拮抗剂的药代动力学和临床用法

醛固酮受体拮抗剂目前有2种：螺内酯和依普利酮（Eplerenone）。螺内酯是一种非选择性的醛固酮受体拮抗剂，在肝脏中代谢为活性代谢产物，与醛固酮受体结合形成复合物，使受体失活，阻止肾小管对钠的重吸收以及钾和氢的分泌。螺内酯治疗CHF的剂量是25～200mg／d，治疗高血压的剂量为50～100mg／d，建议每4～6周增加剂量直至达到理想的临床效果。依普利酮剂量为25mg／d，可增加剂量到50mg／d，从而达到靶浓度，如果必要可给50mg，每日两次。螺内酯的副作用主要有高钾血症、肾功能不全、男性乳房增生等。 ......