拉贝洛尔是4种立体异构体(RR,SR,SS,RS)的混合物,α1受体阻断作用大多来自SR异构体,对β受体的阻断来自RR异构体,SS和RS异构体几无药理活性,其结构式为: 拉贝洛尔兼有α1受体及β受体阻断作用,无ISA,有膜稳定作用。正常人和高血压病人静脉注射拉贝洛尔1.5~2mg/kg,血压迅速下降,3min时已降至最低值。原发性高血压患者在服用该药前、后测定去氧肾上腺素的升压作用,结果显示给药3和6天时,拉贝洛尔已显著降低去氧肾上腺素的升压反应;在给药1~6个月后这种作用消失,提示α1受体作用消失。 拉 ......