为第一代H 2受体拮抗剂,1977年进入临床使用,它能明显地抑制胃酸分泌,使胃酸的来源减少,也使胃蛋白酶的活性降低,减弱其对胃黏膜及溃疡面的侵蚀、消化作用,有利于溃疡的愈合。另外,西咪替丁还有对抗雄性激素的作用,并能减弱免疫抑制细胞的活性,增强人体免疫反应。临床用于治疗消化道出血、消化性溃疡、反流性食管炎等。本品对胃黏膜H +‐K +‐ATP酶有很强的抑制作用,也可抑制二丁酰cA MP引起的胃酸分泌,对由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、基础胃酸分泌均呈现强大的抑制作用,抗分泌活性较奥美拉唑强2~10倍。 ......