二、开发氨基糖苷类抗生素修饰酶抑制剂

1 ﹒从已知蛋白激酶抑制剂中筛选修饰酶抑制剂是另一个思路。许多氨基糖苷类抗生素修饰酶的晶体结构都已经获得，虽然这些修饰酶与真核生物蛋白激酶之间几乎不存在氨基酸序列同源性，但是它们的三维结构却具有惊人的相似性，这揭示了APH可能属于真核生物蛋白激酶一族。3 ﹒开发广谱修饰酶抑制剂氨基糖苷类抗生素修饰酶数量之多、基团转移位置的特异性、钝化机制的不同实际上保证了一种新的氨基糖苷类抗生素并不能使所有的修饰酶都不起作用。然而，由于修饰酶种类很多，且许多修饰酶的生化作用机制并没有完全了解，因此，目前还没有能成功运用于 ......