先导化合物的发现常是某一新药研究的前提或基础。长期以来先导化合物的筛选常以特定的动物、器官或细胞模型为靶向,检测其对某一特定生理指标的影响。此类筛选方式的不足之处可突出表现在以下三个方面:周期长:资料表明每筛选出一个先导化合物平均被筛选基数为1000000个化合物,可见工作周期较长,费用较高,而且无法实行规模化。自20世纪90年代起,国际上新药研究已进入到大规模的生物分子靶向筛选方式,即高通量筛选(high‐throughput screening,HTS)。快捷、高效率的生物检测:如是酶蛋白,测定其活性 ......