阻滞剂的化学结构与异丙肾上腺素相似,不同之处在于用芳香基取代儿茶酚环,故而有可能可逆性地占据β受体,具有竞争性β阻滞作用,它们的药效大致相似。不过,本药的生物利用率很低,肝脏的“首过代谢”较为明显,进入体循环的仅占30%左右,故静脉注射所需剂量比口服要小得多。由于个体间的生物可利用性及肝脏羟基化作用强弱的不同,口服后血浆浓度也颇有差异。脂溶性的β阻滞剂(如普萘洛尔、阿普洛尔)几近完全由肝脏代谢,而水溶性者则主要由肾脏排泄。 ......