本品系细胞周期非特异性药物,对G1‐S转换期细胞特别敏感。洛莫司汀在人体内分子断裂,形成氯乙胺和氨甲酰基,前者脱氯为乙烯碳正离子发挥烃化作用使DNA链断裂,烃化RNA和蛋白质,是抗肿瘤主要成分。氨甲酰基变为异氰酸酯或再转化为氨甲酸,与骨髓毒性有关。口服吸收好,因有肠肝循环故药效持久,代谢物血浆半衰期为16~48小时。但也容易引起迟发性骨髓抑制。 ......