第四节 肾脏疾病对药物排泄的影响

肾脏疾病不仅影响药物的蛋白结合率、分布、生物转化，还影响药物的肾脏排泄。肾功能不全时，由于主要经肾脏排泄的药物在体内蓄积，导致药物血浆半衰期延长，使药效提高甚至发生毒性反应。与正常人相比，晚期肾衰竭患者瑞芬太尼的血药浓度明显升高，药物清除率降低，半衰期延长。肾功能不全患者体内环磷酰胺的清除率降低，延长了药物在体内滞留的时间，而引起毒性反应。肾衰竭不仅影响药物的肾脏清除，也影响非肾清除。如普鲁卡因胺和吗啡的活性代谢产物蓄积可使药物作用增强。哌替啶活性代谢产物去甲哌替啶蓄积易致肾衰竭患者发生激动、震颤、抽搐、 ......