[病理生理]（二）β受体激动剂的作用时间和影响因素

体外实验显示，增加β受体激动剂的剂量可使平滑肌的作用时间延长。用MDI吸入5mg短效β受体激动剂沙丁胺醇，则其作用时间较0.2mg要长。长效β受体激动剂剂量效应关系则更显著，福莫特罗可见明确的剂量‐效应关系。但并非所有β受体激动剂均显示剂量和作用时间的密切关系，如沙美特罗在剂量很低时也会使平滑肌长期松弛，其作用时间延长的机制尚不清。长效β受体激动剂作用时间延长，可能还和细胞膜的非特异性结合有关。可能和受体外异位点结合有关，它的长侧链可能和第4跨膜功能区结合，而福莫特罗则是由于添加了吡啶环而使连接增加。 ......