为环磷酰胺的同分异构体,抗癌作用有累积性,毒性却分次给药而降低。其进入人体内需经肝细胞色素P450激活,转化为有细胞毒作用的异环磷酰胺氮芥才能发挥烷化抗癌作用,部分在活化前经过脱氯乙基作用而形成氯乙醛和去氯乙基异环磷酰胺,阻止DNA复制,裂解DNA。能透过血-脑脊液屏障。其他毒性包括出血性膀胱炎、恶心、呕吐、腹泻、脱发、肝功能异常及神经毒性(最常见的有嗜睡、精神错乱、抑郁性精神病和幻觉。长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤。药物注射过程中需要水化碱化,需与HDMTX相隔7小时以上。 ......