氮芥(nitrogen mustard,mustine,简称HN2,在联合化疗方案中常以M代表)是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基、羟基、磷酸根)结合。氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮呈共价结合,产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感,由G1期进入S期延迟。氮芥进入血中后迅速与水或细胞的某些成分结合,在血中停留的时间只有0.5~1分钟,由尿中排 ......