系大环内酯类结构,作用机制与环孢素相似,但免疫抑制效果比环孢素强10~100倍。本品与细胞浆中的FK506结合(FKBP),形成药物- FKBP复合物,并抑制Ca2 +依赖性的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶的活性,阻断了对早期淋巴细胞基因的表达的去磷酸化过程。进而抑制T细胞特异性的转录因子的活化及白介素类细胞因子、γ干扰素等淋巴因子的合成与白介素2受体的表达。药物相互作用:本品为强效药酶抑制剂,可抑制环孢素、红霉素、交沙霉素、酮康唑、咪康唑、克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、地尔硫、硝苯地平、皮质激素、溴隐亭、炔雌醇、维 ......