[治疗]第三节 HIV蛋白酶抑制剂

沙奎那韦为美国FDA批准的首个蛋白酶抑制剂。本品有2个剂型：沙奎那韦硬胶囊（hgc，hard gelatin capsule），商品名Invirase，为本品的甲磺酸盐。软胶囊的生物利用度明显较硬胶囊为高，目前硬胶囊仅用于与利托那韦合用。沙奎那韦的体外抗病毒活性是在淋巴母细胞、单核原始细胞及外周血淋巴细胞中测定的，本品对急性和慢性细胞感染的HIV病毒均有效。3 ﹒与利托那韦合用时，本品软胶囊的AUC增加17倍，故本品应减量。4 ﹒地拉韦定与本品硬胶囊合用，可使后者的AUC上升5倍，约13%患者发生肝酶增高 ......