甲氨蝶呤呈橙黄色结晶性粉末,分子式为C20H22N8O5。口服吸收良好,1~5小时血药浓度达最高峰,部分经肝脏代谢转化为谷氨酸盐,部分由胃肠道细菌代谢,主要经肾排泄,约10%的药物由胆汁排泄。甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而阻碍肿瘤细胞的合成,抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。血清甲氨蝶呤浓度超过阈值时会出现较重的毒性作用,其强度取决于超过阈值的时间长度,而不是超过阈值的程度。对甲氨蝶呤血药浓度的监测有助于早期发现可能对患者造成的危险。 ......