[文献资料]第二节　靶位改变引起的耐药

高频率氟喹诺酮类药物耐药的主要机制是编码药物靶点蛋白的基因突变，型拓扑异构酶gyrA、gyrB、parC和parE 一个或多个基因发生突变,均可导致细菌对氟喹诺酮类药物敏感性的变化。尽管氟喹诺酮类药物对靶蛋白具有一定选择性，特异性地抑制DNA旋转酶或DNA拓扑异构酶Ⅳ ，但是当主要靶蛋白因突变而作用下降时，氟喹诺酮类药物依然能够通过第二靶点发挥一定抗菌活性。因而，当第一靶点突变后，低亲和力的第二靶点也可能随之发生突变，耐药程度高的菌株往往会产生gyrA和parC的共同突变。而高水平耐药（ MIC增大10 ......