[治疗]（七）甲氨蝶呤（Methotrexate）

甲氨蝶呤是叶酸的衍生物，是最常用的叶酸类抗代谢药物。其作用机制是抑制二氢叶酸还原酶，阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸，导致嘧啶和嘌呤合成所必需的还原型叶酸不足，引起腺嘧啶和嘌呤合成停止。另外，甲氨蝶呤的多聚谷氨酸和二氢叶酸抑制嘌呤和嘧啶的生物合成，导致DNA生物合成的抑制。因此，还原叶酸，如5‐甲酰四氢叶酸，可以防止甲氨蝶呤的毒性反应，常常用于大剂量甲氨蝶呤后正常组织的修复和甲氨蝶呤的解毒剂。甲氨蝶呤为细胞周期特异性药物，作用于S期，对G1／S边界有延缓作用。甲氨蝶呤可慢慢穿透到第三间隙（腹水、胸水），从而改变 ......