帕利哌酮是利培酮的活性代谢物9 -羟利培酮,有较强的D2受体和5 - HT2A受体阻断作用,可缓解精神病性阳性症状,同时改善认知和情感症状。但由于9位羟基的存在,帕利哌酮对α 2受体阻断强度显著强于利培酮,通过阻断中枢去甲肾上腺素能和5 -羟色胺能神经元突触前膜的α 2受体,使突触前膜去极化,突触囊泡内的去甲肾上腺素和5 -羟色胺释放入突触间隙,增强5 - HT和NE的神经传递,表现出抗抑郁活性。 ......