其作用机制尚不明确,可能与吡嗪酸的代谢有关。本药渗透入吞噬细胞后进入结核分枝杆菌菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。本药对结核分枝杆菌有较好的抗菌作用,对非结核分枝杆菌不敏感。其抗结核作用易受环境影响,在酸性环境中有较强的杀菌作用,在中性和碱性环境中几乎无抑菌作用。主要在肝脏代谢,水解成有抗菌活性的吡嗪酸,继而羟化成无活性的代谢产物,经肾小球滤过排泄。血液透析4小时可使吡嗪酰胺的血药浓度降低55%,血中吡嗪酸降低50%~60%。长期大剂量应用可发生中毒性肝炎,出现严重的肝细胞 ......