[治疗]四、他克莫司（tacrolimus，FK506）

1979年，日本的Fujisawa实验室从Tsukubaensis链霉素第9993株发酵产物中分离提纯出一种属于大环内酯类的康生物，除抗真菌作用外，还有很强的免疫抑制作用。1989年首次用于肝移植，取得良好效果。目前是临床上一种重要的器官移植后抗排异药物。与环孢素类似，他克莫司是通过与胞质内的亲免素受体结合发挥作用。其免疫抑制作用，无论在体外还是体内都是环孢素的数十倍至数百倍，且真菌和细菌感染率较环孢素低。震颤为最常见的不良反应，发生率高于环孢素。主要副作用为肾毒性，肾功能损害发生率为35% ~ 42% 。肝毒性远小于环孢素。他克莫司引起的血糖升高一般可逆，且与剂量有关，停药后血糖可恢复正常。