本类药物大多具有组胺的乙基胺结构,对H1受体有较强的亲和力而无内在活性,可与组胺竞争效应细胞上的H1受体而产生作用。常用药物有苯海拉明(diphenhydramine,苯那君)、异丙嗪(promethazine,非那根)、氯苯那敏(chlorphenamine,扑尔敏)、赛庚啶(cyproheptadine)、阿司咪唑(astemizole,息斯敏)、特非那定(terfenadine)等。H1受体阻断药常见的副作用为嗜睡,尤以苯海拉明和异丙嗪较多见,对驾驶员及高空作业者应慎用,以免发生意外。H1受体阻断药,对急性过敏性皮肤粘膜疾病效果好,对慢性者效果差,对过敏性休克、哮喘无效。
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