治疗心律失常时,无论是药效学还是药代动力学均存在明显的个体差异。口服迅速吸收,Tmax为2~3小时,有明显的肝脏首过效应和饱和性,其生物利用率约50%,蛋白结合率95%。该药稳态血药浓度与剂量往往呈非线性关系,剂量由每日300mg增加到900mg时,血药浓度可增加10倍以上。有效治疗浓度个体差异大,为64~1044ng/m l,平均588ng/m l,清除半衰期按遗传代谢类型不同而存在较大差异。90%以上的病人其体内药物迅速经肝脏代谢,半衰期2~10小时,稳态血药浓度低,代谢产物的血浆含量高。最后大部分药物及代谢物均与葡萄糖醛酸或硫酸结合,经粪便、尿及胆汁排泄。
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