药物体内代谢研究主要是在整体水平上进行的,给予CYP450酶功能正常的SD大鼠一定剂量的药物后,于不同时间段分别收集胆汁、尿液和粪便,然后采用HPLC、LC‐MS和LC‐MS/MS等方法检测和寻找药物的代谢产物(包括Ⅰ相和Ⅱ相代谢物)。并对代谢产物进行初步的分析、鉴定和对比,最终确定药物在体内的代谢途径。利用最新出现的CYP450酶功能敲除动物(如CYP450knockout mice)可以从另一个角度研究在CYP450酶功能缺失情况下药物代谢,在与正常动物的代谢进行比较后,可以提示药物代谢所涉及的代谢酶。门静脉注射给药时选择最接近门静脉的肠系膜静脉处,因肠系膜静脉容易出血,所以止血时间要长,注射给药速度要慢。
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