[速览]莫沙必利

健康受试者服用5 mg本品，T max为0.8小时，C max为30.7ng／ml，t 1／2为2小时，AUC为67 ng · h／ml，总体清除率CL／F为80.0L／h，V d为3.5L／kg，血浆蛋白结合率为99.0%。分别服用10 mg、20 mg和40 mg后，其C max和AUC与剂量成比例关系。本品在肝脏中由细胞色素P 450中的CYP 3 A 4酶代谢，主要代谢产物为脱4‐氟苄基莫沙必利。健康受试者口服多剂量莫沙必利，2天后血浆浓度达到稳态水平。与单剂量相比，它们的药‐时曲线和尿清除率之间无显著性变化，表明多剂量给药方案不改变人体中莫沙必利的药代动力学。