利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括房水,其眼内通透性良好,点眼及口服均可达到房水有效药物浓度。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2 β)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。4 ﹒其他患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。14 ﹒丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入,使本品血药浓度增高并产生毒性反应。5 ﹒单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性,因此本品必须与其他药物合用。
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