此类药物直接作用于动脉血管平滑肌,使血管舒张,外周血管阻力降低和血压降低,其代表药物有肼屈嗪和硝普钠等。临床上多用于高血压急症和亚急症的治疗。硝普钠作用于血管平滑肌,促进内皮细胞释放NO ,后者激活鸟苷酸环化酶,增加细胞内cGMP含量,并引起血管扩张。如血压下降过快可出现眩晕、大汗、头痛、肌肉颤搐、神经紧张或焦虑、烦躁、胃痛、反射性心动过速或心律不齐等。硫氰酸盐中毒或过量可出现运动失调、视力模糊、谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、耳鸣、气短等症状。