[治疗]四、阿普那韦

阿普那韦为蛋白酶抑制剂，与蛋白酶的活性位点结合，抑制病毒多蛋白裂解为功能蛋白，而形成无感染活性的病毒颗粒。在体外细胞培养，本品对HIV‐1具抗病毒活性，与齐多夫定、去羟肌苷及沙奎那韦联合对HIV‐1具协同抗病毒活性，与茚地那韦、奈非那韦及利托那韦联合具相加抗病毒活性。阿普那韦主要由肝脏细胞色素P450代谢，本品单剂给药后，给药量的75%及14%由粪便及尿排出，绝大部分为代谢产物，原形药极低。1 ﹒阿普那韦不可与阿司咪唑、西沙比利、三唑仑、咪达唑仑、特非那定、匹莫齐特、胺碘酮、利多卡因、麦角胺等合用，因本品对细胞色素P450的竞争结合而导致这些药物的代谢抑制，可能引起严重的不良反应。