口服吸收完全,胃肠道中食物不影响哌唑嗪的吸收。哌唑嗪口服后0.5~2小时起效,1~3小时达血药峰值,持续作用10小时,降压作用与血药浓度不平行。半衰期为2.6~6.5小时(平均3小时),心力衰竭时可长达6~8小时,老人及充血性心力衰竭者半衰期延长。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6%~10%,5%~11%以原形排出,其余以代谢产物排出,肾功能不良病人亦可使用。哌唑嗪为突触后α‐肾上腺素受体阻断药,主要为α 1‐受体选择性阻滞药,能拮抗α 1‐受体激动药引起的血管收缩和血压升高等反应。
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