[治疗]二、药物和受体结合的定量关系

1 ﹒亲和力（affinity）药物与受体结合的能力。特异性结合量等于总结合量与非特异性结合量的差值，呈直方双曲线。具体方法：取一定量组织磨成细胞匀浆，分组加入不同浓度的放射性核素标记的配体（药物），温孵待反应达平衡后，迅速过滤或离心分出细胞，用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体，测定标本的放射强度，这是药物与细胞结合的总量。根据占领学说，受体只有与药物结合才能被激活并产生效应，而效应的强度与被占领的受体数量成正比，全部受体被占领时出现最大效应（E max）。两药亲和力相等时其效应强度取决于内在活性强弱，当内在活性相等时则取决于亲和力大小（图1‐2‐。