1 ﹒血管作用钙拮抗剂的主要作用为抑制钙与调钙蛋白结合,此种结合是血管平滑肌收缩所必需的。因为钙与调钙蛋白结合可导致肌凝蛋白轻链激酶(MLCK)磷酸化和肌动蛋白‐肌凝蛋白相互作用,从而引起血管平滑肌收缩,故钙拮抗剂可松弛血管和其他平滑肌。阻滞剂可抑制cAMP(环磷酸腺苷)的作用,而后者可抑制MLCK的作用,故可对抗钙拮抗剂的扩血管作用。钙拮抗剂的扩血管作用为其临床应用的主要药理基础。例如,扩张小动脉为其降压作用的主要机制,扩张冠状动脉则为抗心绞痛的主要机制。动物实验显示,钙拮抗剂可改善线粒体的超微结构形态,减少ATP分解和细胞钙超负荷,至于钙拮抗剂抗坏死作用的临床意义有待于证实。
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