口服易吸收,体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)、肾、脾为多。能透过血脑屏障,脑脊液中药物浓度为血浆浓度的55%~300%。血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。半衰期为15分钟,但代谢物血浆半衰期达16~48小时。其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全,排泄于胆汁,经胆汁排入肠道,形成肝肠循环,故药效持久。口服24小时内,本品50%以代谢物形式从尿中排泄,但4天排泄量小于75%。本品与一般烷代剂无交叉耐药性,对一般烷化剂呈耐药的霍奇金病仍然有效,与长春新碱、丙卡巴肼及抗代谢剂亦无交叉耐药性,但与BCNU呈交叉耐药性。
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