[治疗]第二节 阿片受体及芬太尼族药品的作用机制

自1973年以来，国外学者相继发现在脑内和脊髓存在阿片受体。这些受体分布在导水管周围灰质、内侧丘脑、杏仁核和脊髓罗氏胶质区等，与痛觉传导及情绪行为有关。阿片样受体和内源性阿片肽的发现，为研究麻醉性镇痛药的作用机制提供了理论基础。四种阿片受体广泛分布于大脑及外周感觉与自主神经索中，其中三种为特异性阿片受体（σ、κ和μ）。芬太尼、舒芬太尼及阿芬太尼对这三种受体均具有高度选择性，而瑞芬太尼是纯μ阿片受体激动剂。当芬太尼族药品与阿片受体结合后，激活G蛋白偶联受体（GPCR）的Gi蛋白，使G蛋白的β、γ亚基与α亚基解离。