健康志愿者单剂量口服加替沙星100mg、200mg、400mg和600mg,血药浓度达峰时间为1~2小时,4种剂量的Cmax分别为0.873mg/L、1.71mg/L、3.35mg/L和5.4mg/L,峰浓度与剂量呈线形关系。血清蛋白结合率为20%,与血药浓度无关。消除半衰期为7~8小时,与剂量无关。本品主要由尿中排泄,72小时中排泄约为给药剂量的82%~88%,主要为原形药物,代谢产物很少。400mg单剂量口服后72小时内,由粪便排泄的原型药仅为给药剂量的5.7%。硫酸亚铁可使得加替沙星的血药浓度减低,尿排泄减慢。丙磺舒对加替沙星的药代动力学性质有显著影响,可使得AUC增加,半衰期延长,清除率减少,尿排出量减少等。注射剂:200mg。
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