苯乙肼是肼的衍生物,也是有效的单胺氧化酶抑制剂。 苯乙肼是理想的单胺氧化酶的酶作用物,主要的代谢产物为苯乙酸和p‐羟基苯乙酸。苯乙肼经过乙酰化,快乙酰化器比慢乙酰化器的水平要低。然而,由于是不可逆MAOI,血药浓度不受影响。抗抑郁作用和单胺氧化酶抑制的水平与游离苯乙肼浓度有关,游离苯乙肼慢乙酰化器明显比快乙酰化器的水平要高。口服后易吸收,T max约1h,体内分布广,在肝脏和脑中浓度最高,在肺内最低,易通过血‐脑脊液屏障,苯乙肼主要经尿排出。 苯乙肼可用于治疗重性抑郁障碍、非典型抑郁障碍、疼痛障碍、社交恐怖和非典型面部疼痛。 苯乙肼主要的不良反应与其他单胺氧化酶抑制剂相似,有直立性低血压、头晕、头痛、失眠、口干、便秘和恶心。
……