口服或注射后,迅速被组织和血浆中各种酯酶水解成氨苄青霉素而被吸收,比氨苄青霉素吸收完全(氨苄青霉素29%~46%,本品为56%~73%)。相同剂量血药浓度比氨苄青霉素高2~3倍,而且持久,半衰期为1.46小时。本品耐酸,口服吸收完全,在体内为酯酶水解,释放出氨苄青霉素而发挥作用。口服时血浓度较相同剂量的氨苄青霉素为高,抗菌作用也相应较强。临床应用范围与氨苄青霉素相同。较适用于尿路感染、呼吸道感染、皮肤和软组织感染、伤寒等。皮疹发生率约5%,血清转氨酶偶有升高者。