内皮素(endothelins,ETs)是包含21个氨基酸的多肽(图6‐。1),由212个氨基酸组成,有两处为两个碱性氨基酸相邻:51~52的赖‐精氨酸(Lys‐Arg),92~93的精‐精氨酸(Arg‐Arg)。特异性内肽酶作用于这两个位点,使之成为含38个氨基酸(有些物种为39个)的大内皮素(BigET‐。ET‐1虽由正常内皮细胞等生成与分泌,但在缺氧,炎症等致病因子作用下,在心脏及血管壁中生成大大增多,从而引起系列的病理性反应,参与心血管疾病等的形成。