[文献资料]（三）非氨基酸类NOS抑制剂

许多非氨基酸类化合物如胍、脒、咪唑、吲哚、异硫脲类等对NOS同工酶具有选择性抑制作用，也是目前研究较多的NOS同工酶选择性抑制剂。大部分脒类及环脒类NOS抑制剂对NOS同工酶的选择性不明显。用杂环如吡啶取代苯环后,活性有较大幅度的降低，但仍然保持对nNOS的选择性。对于某一给定的取代基,对位取代后对nNOS的选择性比邻位或间位取代后的强，对位以CF 3取代化合物（R ′ ＝ p CF 3，R ＝ Et，IC 50 ＝ 0.32 μ mol／L）对nNOS的选择性最强，分别是iNOS和eNOS的115和29倍。蝶啶类化合物分子中含有胍基部分，它们是NOS辅助因子BH 4的类似物，能抑制NOS和内源性NO产生，对休克、动脉粥样硬化、早老性痴呆和自身免疫性糖尿病具有治疗作用。