丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感,在组织中经酶活化后,它的作用似双功能或三功能烷化剂,可与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。血液和造血系统反应:骨髓抑制是最严重的毒性,可致白细胞及血小板减少。其他反应:局部刺激性、肺炎和心脏毒性。孕妇及哺乳期妇女、水痘或带状疱疹患者禁用.长期应用抑制卵巢及睾丸功能,造成闭经和精子缺乏。本品不可作肌内或皮下注射。