[速览]四、影响细胞信号转导的抗肿瘤药物

肿瘤细胞形成及增殖过程中涉及信号转导系统的异常，包括信号蛋白的突变与配基受体结合异常及有关酶功能的变化。目前研究的蛋白酪氨酸激酶（PTK）、蛋白激酶（PKC）及法尼基转移酶（Ftase）的抑制剂如苔藓虫素Bryostatin，STI‐571（Gleevec），OSI‐774，Irresa等很引人注意。STI‐571能抑制细胞膜表面上皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的活性，对慢性中幼粒细胞性白血病的完全缓解率可达90%以上，对胃肠道基质肉瘤也有效（20%～54%）。OSI‐774是小分子的EGFR抑制剂，对头颈部肿瘤和非小细胞肺癌有效。