[文献资料]第三节 环糊精包合降低药物的副作用

当以包合物形式给药时，药物在体内存在着包合态和游离态之间的动态平衡，而只有游离药物分子才能产生预期的药理作用，当然同时也可能会产生某些副作用。有时包合态的药物比游离药物的毒性低（比如局部刺激性），有时则具有更高的毒性：比如难溶性剧毒药物的溶解度和生物利用度因被环糊精包合而提高，就可能产生过强的药理作用而导致副作用的发生。研究表明以氟比洛芬／HP‐β‐CD固体分散体对大鼠给药时，HP‐β‐CD不但增加了药物的溶解度，提高了其生物利用度，同时也降低了药物对大鼠产生的溃疡作用［ 54 ］。