与血浆蛋白结合率约为98 ﹒ 4%﹒本品主要在肝脏经葡萄糖醛酸化代谢,已确定的代谢物均无药理活性。药理作用具有独特的抗组胺和抗其它炎症介质的双重作用,是一种强效和高度选择性的H1受体拮抗剂,可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用,同时还抑制变态反应时细胞间粘附分子‐1的释放。结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8项双盲、安慰剂对照志愿者研究,使用标准测试表明,本品较新抗组胺药对驾驶行为影响较少。偶见头痛、乏力、口干、腹泻、困倦、低血压、焦虑、抑郁及白细胞计数、血糖和电解质的轻度异常。在同时使用西咪替丁、环孢素和心痛定时应特别引起注意。
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