口服后,吸收迅速,tmax为1.5小时,平均消除半衰期约为13小时。生物利用度约为65.5%,不受食物和酒精的影响。与血浆蛋白结合率约为98.4%。具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用,是一种强效和高度选择性的H1受体拮抗剂,可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用,同时还抑制变态反应时细胞间粘附分子1的释放。本品在抗组胺剂量下没有抗胆碱作用和镇静作用。比较本品10mg与特非那定120mg、西替利索10mg、氯雷他定10mg,以及安慰剂对风疹团和皮肤潮红形成的抑制作用。结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。另有临床试验表明本品与乙醇无潜在的药学相互作用。缓释片:10mg。
……