[治疗]（二）抗精神病药受体阻断作用的研究

1 ﹒体外和体内受体结合实验部分抗精神病药体外实验的受体结合抑制常数（K i），见表2‐1。例如，氯氮平和利培酮对5‐HT2A受体的K i值分别为12nmol和0.6nmol，所以氯氮平对5‐HT2A受体抑制作用不如利培酮，但氯氮平的临床常用剂量是利培酮的100倍，如果采用临床剂量校正，氯氮平的5‐HT2A受体抑制作用则是利培酮的5倍。传统药物（氟哌啶醇）、氯氮平和利培酮的PET研究结果见图2‐11。Kapur等研究发现，抗精神病药D2受体占有率达到65%即可起效，78%出现锥体外系反应，72%出现催乳素水平升高。新一代药物的解离速度由快到慢的排序为：喹硫平、氯氮平、奥氮平、利培酮。