本药口服易吸收,口服1.5g后2小时达血药高峰浓度(30~50 μ g/ml),能渗入脑脊液,约30%以吡嗪酸形式自尿排出,t 1/2为9~10小时,最小抑菌浓度为20 μ g/ml,在酸性环境下杀菌作用强,有利于杀灭位于干酪病灶内代谢缓慢以及处于休眠状态的结核菌。环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血药浓度,据以调整剂量。抗结核化疗药物中,吡嗪酰胺是唯一比较有效的能杀灭存在于巨噬细胞内酸性环境中处于半休眠状态菌群的药物,是实现灭菌目标的关键药物。吡嗪酰胺的推荐剂量为15~40 mg/kg,随剂量增加肝毒性也增加。
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