[概述]第三节 受 体

Langley根据阿托品和毛果芸香碱对猫唾液分泌具有拮抗作用这一现象，提出在神经末梢或腺细胞中可能存在一种能与药物结合的物质。1905年他在观察烟碱与箭毒对骨骼肌的兴奋和抑制作用时，认为二药既不影响神经传导，也不是作用于骨骼肌细胞，而是作用于神经与效应器之间的某种物质，并将这种物质称为接受物质（receptive substance）。同时也提出了受体应具有两个基本特点：其一是具有特异性识别与之相结合的配体（ligand）或药物的能力，其二是药物-受体复合物可引起生物效应，即类似锁与钥匙的特异性关系。国际上一些大制药公司为开发新药，竞相投资于以这些克隆受体亚型为靶点的药物筛选，成为推动受体药物筛选发展的主要力量。